Блокатори на Н2 хистаминови рецептори

Блокери H 2 -хистаминовите рецептори са лекарства, които блокират Н 2 -хистаминови рецептори на париетални клетки на стомашната лигавица (което е придружено от намаляване на секрецията на стомашния сок) и имат антиязвен ефект.

Лекарствата от тази група блокират H 2 -хистаминови рецептори на париетални клетки на стомашната лигавица и имат противоязвен ефект.

Н стимулация 2 -хистаминови рецептори, придружени от повишена секреция на стомашен сок, което се дължи на увеличаване на вътреклетъчния cAMP под въздействието на хистамин.

С H блокери 2 -хистаминови рецептори има намаляване на секрецията на стомашния сок.

Ранитидин потиска основния и стимулиран от хистамин, гастрин и ацетилхолин (в по-малка степен) секреция на солна киселина. Помага за повишаване на pH на стомашното съдържание, намалява активността на пепсин. Продължителността на лекарството с единична доза е около 12 часа.

Фамотидин инхибира базалното и стимулирано производство на солна киселина от хистамин, гастрин, ацетилхолин. Намалява активността на пепсин.

Циметидин инхибира медиираната от хистамин и базална секреция на солна киселина и слабо повлиява производството на карбахолин. Той инхибира секрецията на пепсин. След перорално приложение терапевтичният ефект се развива след 1 час и продължава 4-5 часа.

Ранитидин след перорално приложение бързо се абсорбира от храносмилателния тракт. Максималната концентрация се постига след 2-3 часа след приема на доза от 150 mg. Бионаличността на лекарството е около 50% поради ефекта на "първия проход" през черния дроб. Храненето не влияе на степента на усвояване. Свързване с плазмените протеини - 15%. Преминава през плацентарната бариера. Обемът на разпространение на лекарството е около 1,4 l / kg. Елиминационният полуживот е 2-3 часа.

Фамотидин се абсорбира добре в храносмилателния тракт. Максималното ниво на лекарството в кръвната плазма се определя 2 часа след перорално приложение. Свързването с плазмените протеини е около 20%. Малко количество от лекарството се метаболизира в черния дроб. Повечето се отделят непроменени с урината. Полуживот от 2,5 до 4 часа.

След перорално приложение циметидин бързо се абсорбира от храносмилателния тракт. Бионаличността е около 60%. Полуживотът на лекарството е около 2 часа. Свързването с плазмените протеини е приблизително 20-25%. Излъчва се главно в непроменена форма с урината (60-80%), частично се метаболизира в черния дроб. Циметидин преминава през плацентарната бариера, преминава в кърмата.

  • Превенция и лечение на стомашна язва и / или дванадесетопръстника.
  • Синдром на Золингер-Елисън.
  • Ерозивен рефлуксен езофагит.
  • Предотвратяване на постоперативни язви.
  • Стомашно-чревна язва, свързана с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства.
  • Свръхчувствителност.
  • бременност.
  • Кърмене.

С повишено внимание лекарствата от тази група се предписват в следните клинични ситуации:
  • Чернодробна недостатъчност.
  • Бъбречна недостатъчност.
  • Детство.
  • От страна на централната нервна система:
    • главоболие.
    • виене на свят.
    • Чувствам се изморен.
  • От стомашно-чревния тракт:
    • Суха уста.
    • Загуба на апетит.
    • повръщане.
    • Стомашни болки.
    • метеоризъм.
    • запек.
    • диария.
    • Повишена активност на чернодробните трансаминази.
    • Остър панкреатит.
  • От сърдечно-съдовата система:
    • брадикардия.
    • Намаляване на BP.
    • Атриовентрикуларен блок.
  • От хемопоетичната система:
    • тромбоцитопения.
    • Левкопения.
    • Панцитопенията.
  • Алергични реакции:
    • Кожен обрив.
    • Сърбеж.
    • ангиоедем.
    • Анафилактичен шок.
  • От сетивата:
    • Пареза на настаняване.
    • Замъглено зрително възприятие.
  • От репродуктивната система:
    • Гинекомастията.
    • Аменорея.
    • Намалено либидо.
    • импотентност.
  • Други:
    • алопеция.

Преди да използвате лекарства от тази група, е необходимо да се изключи наличието на злокачествени новообразувания в стомаха и дванадесетопръстника.

На фона на лечението с лекарства от тази група трябва да се въздържат от участие в потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на вниманието и скорост на психомоторните реакции.

Рискът от кардиотоксични ефекти на Н блокери 2 -хистаминовите рецептори се увеличават при пациенти със сърдечно заболяване, нарушена функция на черния дроб и / или бъбреците, с бързо интравенозно приложение и с високи дози.

По време на лечението трябва да избягвате приема на храна, напитки или лекарства, които причиняват дразнене на стомашната лигавица.

Ранитидин може да причини атаки на остра порфирия.

Фамотидин и циметидин могат да доведат до фалшиво-отрицателни резултати при провеждане на алергични кожни тестове.

Пациенти над 75 години трябва да коригират дозата на лекарства от тази група (особено циметидин).

Блокатори на Н2 хистаминови рецептори

Доктор на медицинските науки професор Е.Б.Шустов, кандидат на медицинските науки А. А. Ихалайнен
БЛОКИ НА Х-2 ХИСТАМИННИ РЕЦЕПТОРИ В КЛИНИЧНА ПРАКТИКА
Хистаминовите (Н) рецептори са открити през 1937 г., последвани от първите антихистамини. Те имаха антиалергичен ефект, но не намаляха стомашната секреция. Само през 1972 г. са идентифицирани два типа Н-рецептори - Н-1 и Н-2 и е създаден първият Н-2 блокер, циметидин.
Общи характеристики на групата:
Фармакодинамика
Противоязвената активност на тези лекарства се дължи на инхибиторния им ефект върху секрецията на солна киселина, дължаща се на блокадата на хистаминовите рецептори на 2-ри тип париетални клетки на стомашната мембрана. Лекарствата потискат базалната и стимулирана секреция на солна киселина, намаляват обема и киселинността на стомашния сок и намаляват секрецията на пепсин..
В допълнение, блокерите на N-2 имат допълнителни механизми на действие, свързани с способността им частично да увеличават синтеза на простагландини в стомашната лигавица, което от своя страна може да доведе до:

  • активиране на притока на кръв в стомашната лигавица;
  • повишен синтез на бикарбонати, които неутрализират солна киселина на стомашния сок;
  • допринасят за възстановяването (регенерацията) на клетките на увредения епител в областта на ерозия или язвен дефект;
  • възможно стимулиране производството на слуз и повишаване на тонуса на долния езофагеален сфинктер (по-специално ранитидин), което е особено важно за елиминиране на киселини.
Фармакокинетика
Фармакокинетично Н2-блокерите се различават по бионаличност, полуживот и продължителност на действие, степен на чернодробен метаболизъм.
Циметидинът е най-малко хидрофилен, което води до кратък полуживот и значим метаболизъм в черния дроб. Той взаимодейства с микрозомен ензим, цитохром Р-450, променяйки скоростта на чернодробния метаболизъм на ксенобиотиците. Циметидин е универсален инхибитор на чернодробния метаболизъм на много лекарства, поради което може да влезе във фармакокинетично взаимодействие с други лекарства, което обикновено води до тяхното натрупване и повишен риск от странични ефекти.
Циметидин е по-добър от другите блокери на N-2, способни да проникнат в тъканите, причинявайки развитието на странични ефекти. Той е в състояние да измести ендогенния тестостерон от комуникацията с рецепторите, като по този начин причинява нарушение на сексуалната функция.
Ранитидин и особено фамотидин, низатидин, роксатидин проникват по-малко в органи и тъкани, което намалява броя на страничните ефекти. Тези лекарства не взаимодействат с андрогените и практически не причиняват сексуални дисфункции..

Сравнителни характеристики на лекарствата
Циметидин принадлежи към 1-во поколение, ранитидин към 2-ро, фамотидин към 3-то, низатидин към 4-то, а роксатидин към 5-то. Има описания за употребата на ново лекарство от този клас - ебротидин. Откроява се ранитидин бисмутов цитрат, който е сложно съединение (а не проста смес) от ранитидин (основа), тривален бисмут и цитрат.
Ранитидин и фамотидин са по-селективни от циметидин. Когато се използва във високи дози, циметидин може да повлияе на Н-1 рецепторите, тъй като селективността е относително и дозозависимо явление..
Ранитидин и фамотидин действат по-селективно върху Н-2 рецепторите на париеталните клетки. Фамотидин е 40 пъти по-мощен от циметидин и 8 пъти повече ранитидин. В клиниката разликите в силата на действие се определят от данни за еквивалентността на дозите на различни блокери на N-2, които влияят на намаляването на секрецията на солна киселина..
Силата на свързване с рецепторите определя продължителността на действието. Лекарството, което се свързва силно с рецептора, бавно се дисоциира, което води до дълготраен ефект. Фамотидинът има най-дълъг ефект върху базалната секреция. Проучвания на интрагастрално pH показват, че се поддържа ефективно понижаване на базалната секреция след прием на циметидин за 2-5 часа, ранитидин - 7-8 часа, фамотидин - 10 и дори 12 часа.
Всички H-2 блокери са хидрофилни лекарства. Циметидин е най-малко хидрофилен и умерено липофилен сред всички Н-2 блокери. Това определя способността му да прониква в различни органи и, въздействайки на локализираните в тях N-2 рецептори, предизвиква странични ефекти. Ранитидин и фамотидин са силно хидрофилни, проникват слабо в тъканите и имат преобладаващ ефект върху Н-2 рецепторите на париеталните клетки.
H-2 блокерите варират по поносимост, особено в случаите на продължителна употреба. Максималният брой нежелани реакции причинява циметидин, ранитидин и фамотидин поради променената химична структура (циметидинът съдържа група имидазол, ранитидин - фуран, фамотидин, низатидин - тиазол, роксатидин - пиперидинова група) дават по-малко странични ефекти и не влияят върху активността на чернодробните метаболизирани.
Показания за употреба:

  • пептична язва на хранопровода;
  • гастроезофагеален рефлукс със и без езофагит;
  • пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;
  • симптоматични и лекарствени, остри и хронични язви на стомаха и дванадесетопръстника;
  • хронична диспепсия с епигастрална и стерилна болка;
  • Синдром на Золингер-Елисън;
  • системна мастоцитоза;
  • Синдром на Менделсон;
  • предотвратяване на стресови язви;
  • предотвратяване на аспирационна пневмония;
  • кървене от горния стомашно-чревен тракт;
  • Панкреатит.
Дозов режим:
Еднократната дневна доза през нощта е толкова ефективна, колкото и двойната половин доза (сутрин и вечер). Лекарствата могат да се използват и 4 часа преди операцията преди обща анестезия.

Противопоказания:

  • свръхчувствителност към лекарства от тази група;
  • чернодробна цироза с анамнеза за портосистемна енцефалопатия;
  • нарушена функция на черния дроб и бъбреците;
  • бременност;
  • кърмене;
  • възраст на децата (до 14 години).
Предпазни мерки
Използвайте с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция..
Употребата на лекарства може да маскира симптомите на рак на стомаха (необходимо е внимателно наблюдение на пациенти в напреднала възраст и пациенти с променливи симптоми).
Незабавните таблетки съдържат натрий, който трябва да се вземе предвид, ако е необходимо да се ограничи приема му, и аспартам, който е нежелан за пациенти с фенилкетонурия.

Странични ефекти
Различните лекарства от тази група причиняват странични ефекти с различна честота. При използване на циметидин е 3,2%, ранитидин - 2,7%, фамотидин - 1,3%. Те включват:

  • главоболие, замаяност, сънливост, умора, тревожност, възбуда, депресия, халюцинации, объркване, обратима зрителна острота, неволни движения;
  • аритмии (тахикардия, брадикардия, асистолия, AV блокада, екстрасистола);
  • запек или диария, гадене, повръщане, коремна болка;
  • остър панкреатит;
  • промяна в чернодробните функционални тестове, хепатоцелуларен, холестатичен или смесен хепатит със или без жълтеница;
  • реакции на свръхчувствителност (обрив, треска, артралгия, миалгия; мултиформена еритема, ангиоедем, анафилактичен шок);
  • повишен кръвен креатинин;
  • нарушения на кръвта и кръвообразуването (панцитопения, левкопения, агранулоцитоза, гранулоцитопения, тромбоцитопения, хипоплазия на костен мозък и апластична анемия, имунна хемолитична анемия);
  • гинекомастия;
  • импотентност;
  • намалено либидо;
  • алопеция.
Фамотидин има страничен ефект главно върху стомашно-чревния тракт - развива се диария или (по-рядко) запек.
Диарията е резултат от антисекреторно действие. Намаляването на производството на солна киселина повишава pH в стомаха, което предотвратява превръщането на пепсиноген в пепсин, който участва в разграждането на хранителните протеини. Освен това, намаляването на производството на стомашен сок, както и блокадата на рецепторите на панкреаса на N-2, води до намаляване на отделянето на храносмилателни ензими от панкреаса и жлъчката. Всичко това води до нарушаване на храносмилателния процес и развитие на диария. Честотата на тези усложнения обаче е малка (за фамотидин - 0,03-0,4%) и обикновено не изисква прекратяване на лечението. Подобни ефекти са общи за всички блокери на N-2. Те са зависими от дозата и могат да бъдат отслабени чрез намаляване на дозата на лекарството.
H-2 блокерите могат да причинят хематологични странични ефекти, свързани с идиосинкразия. Те обикновено се появяват през първите 30 дни от лечението, са обратими и най-често се проявяват чрез тромбоцитопения и гранулоцитопения. При използване на фамотидин те се наблюдават при 0,06-0,32% от пациентите.
Прекъсванията в дейността на ендокринната система са причинени от способността на N-2 блокерите да изместват ендогенен тестостерон от лекарства и рецептори, съдържащи този хормон, което води до нарушения в областта на гениталиите (импотентност, гинекомастия). Тези странични ефекти също зависят от дозата. Фамотидин ги причинява много по-рядко, отколкото циметидин и ранитидин.
H-2 блокерите могат да нарушат функцията на сърдечно-съдовата система, блокирайки Н-2 рецепторите на миокарда, съдовата стена. При страдащи от сърдечно-съдови заболявания и пациенти в напреднала възраст те са в състояние да причинят аритмии, да увеличат сърдечната недостатъчност, да провокират коронарен спазъм.
Понякога се наблюдава хипотония при интравенозно приложение на циметидин..
Хепатотоксичността на N-2 блокерите, проявена чрез хипертрансаминасемия, хепатит, нарушена активност на цитохром Р-450, е ​​свързана с метаболизма на Н2-блокерите в черния дроб. Това е най-характерно за циметидин. Когато използвате фамотидин поради незначителния си метаболизъм, честотата на такива усложнения е минимална.
Нарушенията на съзнанието и психиката са резултат от проникването на N-2 блокери през кръвно-мозъчната бариера. Степента на проникване в централната нервна система на циметидин е 0,24, ранитидин - 0,17, фамотидин - 0,12% от лекарството в кръвта. Невротропните нежелани реакции по-често се проявяват при възрастни хора и с нарушена функция на черния дроб и бъбреците, както и с нарушение на целостта на кръвно-мозъчната бариера. Честотата им е 0,05-0,1%.
H-2 блокерите могат да влошат хода на бронхиални обструктивни заболявания, водещи до бронхоспазъм. Възможни са и алергични реакции като копривна треска. Честотата на кожен обрив след приема на фамотидин е 0,1-0,2%.
Страничен ефект, общ за всички блокери на N-2, независимо от техните фармакокинетични свойства, е развитието на синдром на отнемане. Затова се препоръчва дозите да се намаляват постепенно.
Взаимодействия с други фармакологични лекарства: Фармакокинетични
Възможни фармакокинетични нива на лекарствени взаимодействия на N-2 блокери:
  • абсорбция в стомаха.
Поради значителния антисекреторен ефект, N-2 блокерите могат да повлияят на рН-зависимата абсорбция на електролитни лекарства, променяйки степента на йонизацията и дифузията. И така, циметидин намалява абсорбцията на кетоконазол, антипирин, хлорпромазин и железни препарати. За да се избегне евентуална малабсорбция в стомаха, се препоръчва да се предписват други лекарства 1-2 часа преди приема на блокери на N-2.
Абсорбцията на Н-2 блокери може да бъде намалена до 30%, когато се приема заедно с алуминиеви антиациди, както и сукралфат. Препоръчително е да използвате антиациди 2 часа след Н-2 блокери.

  • чернодробен метаболизъм
H-2 блокерите са в състояние да взаимодействат с цитохром Р-450, основният окислителен ензим на черния дроб. В същото време полуживотът може да се увеличи, действието се удължава и се появява свръхдоза лекарства, метаболизирани с повече от 74%. Циметидин реагира с цитохром Р-450 10 пъти по-силен от ранитидин. Фамотидин изобщо не взаимодейства с него. Следователно, при лечението на ранитидин или фамотидин, няма нарушение на чернодробния метаболизъм на лекарствата или е слабо изразено. Инхибирането на функцията на цитохром Р-450 под въздействието на циметидин води до метаболитни нарушения на лекарства с нисък и висок чернодробен клирънс. В този случай клирънсът на лекарствата се намалява средно с 20-40%, което може да има клинично значение. Ранитидин и фамотидин не променят метаболизма си.

  • чернодробна скорост на кръвния поток
Поради възможно намаляване на чернодробния кръвен поток с 15-40%; особено при интравенозната употреба на циметидин и ранитидин, пресистемният метаболизъм на лекарства с висок клирънс може да намалее. Фамотидин не променя скоростта на порталния кръвен поток.

  • бъбречна тубулна екскреция
H-2 блокерите са слаби основи и се екскретират чрез активна секреция в тубулите на бъбреците. На това ниво може да възникне взаимодействие с други лекарства, екскрецията на които се осъществява по същите механизми. И така, циметидин и ранитидин намаляват бъбречната екскреция на хинидин, прокаинамид, N-ацетилновокаинамид до 35%.
Фамотидин не променя екскрецията на тези лекарства, вероятно поради използването на други екскреторни транспортни системи, за разлика от циметидин и ранитидин. В допълнение, средните терапевтични дози фамотидин осигуряват ниски плазмени концентрации, които не могат значително да се конкурират с други лекарства на нивото на тръбната секреция..

Фармакодинамични
Фармакодинамичните взаимодействия на N-2 блокери с други антисекреторни лекарства (например холинергични антагонисти) могат да повишат терапевтичната ефективност.
Комбинацията на N-2 блокери с лекарства, които засягат Хеликобактер (бисмут, метронидазол, тетрациклин, амоксицилин, кларитромицин) ускорява зарастването на пептични язви.
Наблюдава се неблагоприятно фармакодинамично взаимодействие с лекарства, съдържащи тестостерон. Циметидин измества хормона от комуникация с рецепторите и увеличава концентрацията му в кръвната плазма с 20%. Ранитидин и фамотидин нямат такъв ефект..

Разходи за кандидатстване
Ранитидин
Цената на 21-дневен орален курс на прием на ранитидин (300 mg на ден) варира от 30 (Ranitidine, Hemofarm) до 100 (Zantak, Glaxo-Wellcome) рубли. Използването на разтворими таблетки Zantaka е още по-скъпо. По-ниският ценови диапазон (30-50 рубли) е представен от лекарства на компаниите: Hemofarm, Health (Украйна), Moskhimpharmpreparaty, Akrikhin, Olaynsky HFZ; среден (50-70) - Jaka-80, Ranbaxy Labs, Torrent, Unique, KRKA, Zdravle; повече от 70 рубли за курс лекарства на компании: Glaxo-Wellcome, Vector, Pharmachim.
Еднократна доза парентерален ранитидин струва от 4 (Ranitidine, Unique) до 23 (Zantak, Glaxo-Wellcome) рубли, дневно от 11 до 68 рубли, съответно.

Famotidine Триседмичен курс на лечение с фамотидин струва от 60 (Apo-Famotidine, Apotex) до 140 (Kvamatel, Gedeon Richter) рубли. По-ниският ценови диапазон (от 60 до 70 рубли) е представен от лекарства: Апо-Фамотидин, Апотекс; Гастрозидин, Eczacibasi; Фамотидин, вектор; Фамотидин, Хемофарм; Famotidine, Norton Healthcare; Ulfamide, KRKA; Фамотидин-Акре, Акрихин; Famocide, Sun Pharm., Medium (70-80 рубли): Famosan, Pro.Med.CS. Много по-скъпи (повече от 90 рубли) са курсовете на Улзеран, Медохимие и Кваматела, Гедеон Рихтер. Еднократна доза Kvamatel за парентерална употреба струва от 22 до 35 рубли, дневно 45-70 рубли.

Циметидин
Курсът на лечение с циметидин струва от 43 (Cimetidine, Pharmacia AD) до 260 (Primamet, Lek) рубли.
Циметидин за парентерална употреба е представен на пазара от следните лекарства: Histodil, Gedeon Richter (цена на единична доза 7,5 рубли, дневно 30 рубли); Tagamet, SmithKline Beecham (цена на една доза 15 рубли, ежедневно 60 рубли)

Към днешна дата, за перорална терапия, всъщност, трябва да избирате между Ранитидин (малко по-евтино) и Фамотидин (по-малко вероятно да развиете странични ефекти). Цената на курса е по-зависима от политиката на производителя. Не се препоръчва използването на циметидинови препарати, ако е възможно да се предписват лекарства от по-стари поколения.
От парентералните препарати си струва да обърнете внимание на препаратите ранитидин. Системните странични ефекти при краткосрочна употреба са малко вероятни и има повече локални фамотидин.

Ранитидин
Ранитидин
N- [2 - [[[5 - [(Диметиламино) метил] -2-фуранил] метил] тио] етил] -N`-метил-2-нитро-1,1-етендиамин (като хидрохлорид)
Таблица 1. Препарати за перорално приложение за ранитидин
(не се показва в онлайн версията)

Таблица 2. Препарати за ранитидин за парентерално приложение
(не се показва в онлайн версията)

Фармакологични характеристики
Селективно блокира хистаминовите рецептори тип 2.
Продължителност на действие на доза от 150 mg, приета през устата - 12 часа.
Бързо се абсорбира в храносмилателния тракт: максималната плазмена концентрация се достига след 2 часа. Бионаличност на около 50% от дозата поради ефекта на първото преминаване през черния дроб. Той се свързва с плазмените протеини с 15%. Прониква през хистохематологичните бариери, включително през плацентата, лошо през кръвно-мозъчната бариера. Частично биотрансформира в черния дроб. Елиминационният полуживот е 2-3 часа. След 24 часа около 30% от пероралната доза и 70% от венозната доза се екскретират непроменени с урината. Значителните концентрации се определят в кърмата. Скоростта и степента на елиминиране са малко зависими от състоянието на черния дроб и са свързани основно с бъбречната функция..

Противопоказания
Общи за групата, както и:

  • порфирия.

Дозировки и схеми
Вътре: 300 mg 1 път на ден (на 19-20 часа) или 150 mg 2 пъти на ден; с ерозивен езофагит - 150 mg 4 пъти на ден; максималната допустима доза за възрастни е 6 g на ден.
Интрамускулно: в дневна доза от 200 mg, 50 mg на всеки 6 часа;
Интравенозно бавно: в дневна доза от 200 mg, 50 mg, разредена в 20 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид (въведете най-малко 2 минути) на всеки 6 часа.
Деца: перорално, 2-4 mg / kg 2 пъти на ден с язви на стомаха и дванадесетопръстника (максимум 300 mg на ден), с рефлуксен езофагит - 2-8 mg / kg 3 пъти на ден.

свръх доза
Лечение: отстраняване на лекарството от стомашно-чревния тракт; с конвулсии - диазепам венозно; с брадикардия - атропин; с камерна аритмия - лидокаин.

Фамотидин
Фамотидин
3 - [[[2 - [(аминоиминометил) амино] -4-тиазолил] метил] тио] -N- (аминосулфонил) пропанимидамид
Таблица 3. Фамотидинови препарати за орално приложение
(не се показва в онлайн версията)

Таблица 4. Фамотидинови препарати за парентерално приложение
(не се показва в онлайн версията)

Фармакологични характеристики
Селективно блокира Н-2 рецепторите, лекарство от трето поколение.
Въпреки високата си антисекреторна активност, фамотидин не променя значително нивото на гастрин в кръвния серум, което му дава важни предимства пред блокерите на протонната помпа.
Не се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт, бионаличността е 40-45%, увеличава се под въздействието на храната и намалява с употребата на антиациди. Свързване с плазмените протеини - 15-20%. Максималната концентрация в кръвната плазма се достига след 1-3 часа. 30-35% се метаболизира в черния дроб и се екскретира от бъбреците чрез гломерулна филтрация и тръбна секреция. 25-30% от дозата, приета през устата, и 65-70% от прилаганата интравенозно се намира в урината непроменена. Елиминационният полуживот е 2,5-3 часа, при пациенти с бъбречна недостатъчност той се увеличава.
След перорално приложение действието започва след 1 час, достига максимум в рамките на 3 часа и продължава 10-12 часа. В условията на венозно приложение максималният ефект се развива след 30 минути. Еднократна доза (10 и 20 mg) инхибира секрецията за 10-12 часа.

Странични ефекти
Общи за групата, както и:

  • суха уста
  • шум в ушите;
  • конюнктивит;
  • бронхоспазъм;
  • дразнене на мястото на инжектиране.

Дозировка и приложение
Вътре: 40 mg 1 път на ден (на 19-20 часа) или 20 mg 2 пъти на ден, продължителност на курса 4-8 седмици. С цел предотвратяване на обостряния - 20 mg веднъж на ден през нощта в продължение на 6 месеца. С рефлуксен езофагит - 6-12 седмици. При заболявания, придружени от изразено хиперсекреторно състояние на стомаха (синдром на Золингер-Елисон, системна мастоцитоза, полиендокринна аденоматоза), дневната доза може да бъде увеличена до 160 mg или повече, честотата на приложение е 4 пъти. За предотвратяване на аспирация на стомашно съдържание преди обща анестезия 20 mg на ден от операцията, най-малко 2 часа преди началото.
Бавно интравенозно: прахът (20 mg) се разрежда в 20 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид, прилаган на всеки 8 часа. Интравенозна капка: прахът (20 mg) се разрежда в 100 ml 5% разтвор на глюкоза, прилага се на всеки 8 часа.

специални инструкции
Инжекционният разтвор се приготвя непосредствено преди употреба.

незотидин
незотидин
N- [2 - [[[[2 - [(диметиламино) метил] -4-тиадазолил] метил] тио] етил] -N`-метил-2-нитро-1,1-етендиамин
Продава се под името Axid от Eli Lilly, Швейцария. Форма за освобождаване: капсули от 150 и 300 mg низатидин, ампули със съдържанието в 1 ml 25 mg низатидин.
Фармакологични характеристики
Блок блокове от 4-то поколение.
Когато се приема перорално, той се абсорбира бързо и напълно. Бионаличността е около 70%. Максималната плазмена концентрация се достига след 0,5-3 часа. 35% от съдържащото се в плазмата лекарство се свързва с плазмените протеини. Времето на полуживот елиминира 1-2 часа. Около 60% от приетата доза се екскретира непроменена с урината, по-малко от 6% се отделя с изпражненията..

Дозировки и схеми
Вътре: с язва на дванадесетопръстника във фаза на обостряне и стомашна язва 150 mg 2 пъти на ден или 300 mg веднъж дневно, вечер; за предотвратяване на обостряния - 150 mg веднъж дневно, вечер.
Интравенозно: 300 mg се разрежда в 150 ml съвместим разтвор за интравенозно приложение, скоростта на приложение е 10 mg на час или болус, без разреждане - 100 mg (4 ml) 3 пъти на ден. Дневната доза не трябва да надвишава 480 mg.
При пациенти с нарушена бъбречна функция режимът на дозиране трябва да се коригира, като се вземе предвид креатининовия клирънс.

взаимодействие
На фона на големи дози аспирин, той повишава нивото на салицилова киселина в кръвта.
Антиацидите намаляват абсорбцията на низатидин.

свръх доза
Симптоми: сълзене, повишено слюноотделяне, повръщане, диария, миоза.

роксатидин
роксатидин
2-хидрокси-N- [3- [3- (1-пиперидинилметил) фенокси] пропил] ацетамид
(и като ацетат или хидрохлорид ацетат)
Издава се под търговското наименование Roxane (Roxane) от компанията Hoechst Marion Roussel (Германия).
Форма на освобождаване: филмирана таблетка с продължително освобождаване съдържа роксатидин 75 или 150 mg; в пакет от 100 или 14 броя, съответно.

Фармакологични характеристики
Блокер на хистаминови Н-2 рецептори. Силно потиска производството на солна киселина от лигавичните клетки на стомаха. Потискането на сутрешната секреция на стомашна киселина при вечерния прием на 75 mg роксатидин 88%, а при прием на 150 mg роксатидин - почти 100%. Дневната секреция намалява с вечерните дози на същите дози съответно с 35% и 44%.
Роксатидин се метаболизира бързо, като образува активен деацетил-роксатидин. Свързването с плазмените протеини на основните метаболити е 6-7%. Две трети от активното вещество се екскретира през бъбреците, а останалата трета се трансформира в черния дроб до други метаболити, които също се екскретират от бъбреците. Полуживотът е около 5 часа.

Дозировки и схеми
За лечение на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника се предписват 75 mg от лекарството сутрин и вечер или 150 mg вечер.
За пациенти с нарушена бъбречна функция режимът на дозиране се установява, като се взема предвид креатининовия клирънс (QC). При CC от 20 до 50 ml / min, 75 mg от лекарството се предписва 1 път / ден, вечер. С CC по-малко от 20 ml / min, 75 mg от лекарството се предписва веднъж на 2 дни, вечер. За профилактика на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника вечер се предписва доза от 75 mg.
Продължителността на лечението се определя индивидуално. При обостряне на пептична язва продължителността на лекарството е средно 4 седмици, с езофагит - 6 седмици.
Таблетките трябва да се поглъщат цели, да не се дъвчат, да се отмиват с много вода.

взаимодействие
Едновременното приемане на храна или антиациди не влияе на абсорбцията на Roxane.
Тъй като Роксан инхибира секрецията на киселина в стомаха, абсорбцията на други лекарства може да се промени и ефектите им могат да бъдат отслабени (например кетоконазол) или да се засилят (например мидазолам).

Циметидин
Руският формуляр наръчник (Федерално ръководство за лекари) не е включен.
Циметидин
N-циано-N`-метил-N``- [2 - [[(5-метил-1Н-имидазол-4-ил) метил] тио] етил] гуанидин (и като хидрохлоридна сол)
Таблица 5. Препарати за орално приложение на циметидин
(не се показва в онлайн версията)

Таблица 6. Циметидинови препарати за парентерално приложение
(не се показва в онлайн версията)

Дозировки и схеми
Вътре: след хранене, 0,8-1,0 г на ден в продължение на 4 дози, курс от 4-8 седмици, поддържаща терапия - 0,4 г на вечер в продължение на няколко месеца; отказ от лечението - постепенно.
Интравенозно: 0,2 g след 4-6 часа, капнете 0,2 g за 2 часа, максималната скорост на инфузия е 0,15 g / h, може да се развият нарушения на сърдечния ритъм и хипотония.

взаимодействие
Общи за групата, както и:

  • Антацидите и метоклопрамидът намаляват абсорбцията;
  • Увеличава риска от неутропения в комбинация с цитостатици;
  • Намалява ефекта на андрогените, барбитуратите (взаимно);
  • Увеличава тежестта на страничните ефекти на наркотичните аналгетици;
  • Забавя абсорбцията на хлорпромазин.

Ранитидин бисмутов цитрат
Ранитидин бисмутов цитрат
N- [2 - [[[5 - [(диметиламино) метил] -2-фуранил] метил] тио] етил] -N`-метил-2-нитро-1,1-етендиамин бисмут цитрат
Под марката Pylorid (Pylorid) се произвежда от Glaxo-Wellcome (UK).
Форма за освобождаване: таблетката с покритие съдържа 400 mg ранитидин бисмутов цитрат; в пакет от 14 и 28 таблетки.

Фармакологични характеристики
Комплекс, състоящ се от ранитидин (основа), тривалентен бисмут и цитрат в тегловно съотношение 81:64:55.
В стомаха лекарството се разделя на отделни компоненти.
Той проявява комбиниран антиязвен ефект: ранитидин блокира Н-2 рецепторите на париеталните клетки на стомаха; Висмут цитрат има защитен (стягащ) ефект върху стомашната лигавица и бактерицидно срещу Helicobacter pylori. Подобно на други препарати от бисмут, Пилорид предотвратява развитието на резистентни на антибиотици щамове по време на лечението.
Скоростта и степента на абсорбция на ранитидин е пропорционална на дозата (в границите до 1600 mg). Максималната концентрация на ранитидин в плазмата се постига след 0,5-5 часа. Абсорбцията на бисмут е променлива (по-малко от 1% от приложената доза) - намалява с 50% (скорост) и 25% (пълнота), когато се приема 30 минути преди хранене и се увеличава с повишаване (над 6) на интрагастрално pH. Максималната концентрация се определя след 15-60 минути, не се променя в дозовия диапазон от 400-800 mg и не се увеличава пропорционално при дози над 800 mg. Висмутът се натрупва в плазмата; равновесната концентрация се достига след 4 седмици лечение. Полуживотът на бисмута е 11-28 дни, връзката с протеините е 98%, по-малко от 1% от дозата се отделя с урината, с изпражненията - 28% за 6 дни. Елиминирането на двата компонента се определя от бъбречната функция и не зависи от състоянието на черния дроб..
Показано е еквивалентно инхибиране на нивото на стомашната секреция при използване на ранитидин хидрохлорид в доза 150 mg и пилорид в доза 391 mg. Тези дози съдържат еквивалентно количество ранитидин..
При лечението на пептична язва, свързана с Helicobacter pylori, комбинацията от Pilorid с антибиотици причинява максимално изкореняване на инфекцията, което допринася за бързото заздравяване на пептична язва, удължава ремисията на болестта.

Показания:

  • пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;
  • Изкореняване на хеликобактер пилори;
    • предотвратяване на рецидив на пептична язва, причинена от Helicobacter pylori (в комбинация с кларитромицин или амоксицилин).

    Дозов режим
    През първите 2 седмици - 400 mg 2 пъти на ден в комбинация с кларитромицин (500 mg 2 пъти на ден), през следващите 2 седмици - ранитидин бисмут цитрат 400 mg 2 пъти на ден, независимо от приема на храна.

    взаимодействие
    Пеницилини (амоксицилин) и макролиди (кларитромицин) засилват (взаимно) бактерицидния ефект на бисмута (срещу Helicobacter pylori). Кларитромицин увеличава абсорбцията на ранитидин. Употребата на Пилорид може да засили бактерицидната активност на кларитромицин по отношение на щамовете Helicobacter pylori, които вече са устойчиви на антибиотици.
    Храната причинява намаляване на абсорбцията на бисмут, което не се отразява на клиниката, а Pyloride може да се приема както с храна, така и независимо от храната.

    свръх доза
    Симптоми: прояви на невро- или нефротоксичност на бисмута.
    Лечение: отстраняване на неусвоените количества от стомашно-чревния тракт, симптоматична терапия. Ранитидин и бисмут се отстраняват от кръвта чрез хемодиализа..

    специални инструкции
    Под влияние на бисмута се появява временно потъмняване на езика и почерняване на изпражненията.

    Таблица 7. Блокатори на рецепторите за хистамин Н-2 на фармацевтичния пазар, включително цените на дребно
    (не се показва в онлайн версията)

    Лечение на киселини с блокери на Н2-хистаминови рецептори

    Друга група лекарства за лечение на киселини са блокери на Н2-хистаминовите рецептори. Доскоро, а именно осемдесетте години на XX век, това бяха лекарства за избор не само от изолирана киселини, но и от много заболявания на храносмилателната система. Но необходимостта от многократна употреба на тези лекарства, изразени странични ефекти и появата на по-модерни лекарства изтласкаха H2-блокерите на заден план, като на практика ги изместват от линията от основни лекарства за заболявания на стомашно-чревния тракт.

    Има ли нужда от предписване на тази група лекарства днес? Може би те са неоснователно забравени? Нека да разберем.

    Механизмът на действие на блокери на Н2-хистаминовите рецептори

    Лечебните вещества, принадлежащи към групата на блокерите на Н2-хистаминовите рецептори, са подобрени за повече от век. В момента те са известни от 5 поколения. Преди появата на инхибиторите на протонната помпа (PPI), които включват Омепразол, елиминирането на киселини е въпрос на почти всички Н2-блокери.

    H2 блокерите се предписват предимно при всякакви заболявания на храносмилателната система, придружени от повишена секреция на киселина.

    Те също намаляват киселинността на стомашния сок, като PPI, но чрез други механизми. Н2-блокерите блокират основно производството на хистамин (той е медиатор или ускорител на много реакции на нашето тяло, конкретно в този случай стимулира производството на стомашен сок). Като инхибират този процес, блокерите едновременно намаляват отделянето на пепсин (ензим, който разгражда протеините) и увеличават синтеза на стомашната слуз (онази част от стомашния сок, която защитава лигавицата от вредното въздействие на солната киселина). Те също така инхибират стимулирана киселина (която се произвежда от действието на постъпващата храна).

    Назначаването на лекарства от групата на Н2-блокери за дълъг период може да доведе до един неприятен ефект - синдром на отнемане или до друг синдром на отскок. Това се изразява с факта, че след спиране на лекарствата се появява повишаване на киселинността и обостряне на заболяването. Затова не се препоръчва рязко да се избягват тези лекарства..

    Лекарства, принадлежащи към групата на H2-хистаминовите рецептори

    Има малко лекарства, свързани с блокери на Н2-хистаминовите рецептори, това се обяснява с ниското им търсене през последните години. Те включват:

    Това са добре известни представители на първото, второто и третото поколение H2-блокери. По-съвременните лекарства от 4 и 5 поколение преминават клинични изпитвания, поради което те са малко известни.

    Лекарствата се подобряват с времето, подобряват се. И ако първоначално „Циметидин“ е бил използван в дневна доза от 200-800 mg, тогава съвременният „Famotidine“ се произвежда с минимална доза 10 mg.

    "Циметидин" (H2-блокер) срещу омепразол (PPI)

    Това са първите представители на две групи: блокери на Н2-хистаминови рецептори и инхибитори на протонната помпа, съответно. Това, което първата група е по-ниско от втората?

    1. Първият минус е синдром на рикошет при Циметидин и други представители на Н2-блокери.
    2. Друг минус е ефектът на Н2-блокерите върху потентността, значително намалявайки го до пълното отсъствие.
    3. Дългосрочната употреба на Н2 блокери нарушава работата на черния дроб и бъбреците..
    4. Необходимостта от два и три пъти дневна употреба.
    5. Ефектът на приемане зависи от дозата - колкото по-голяма е дозата на лекарството, толкова по-голяма е вероятността от пълно инхибиране на производството на солна киселина.

    Трудно е да наречем инхибиторите на протонната помпа идеални лекарства. Но кои лекарства нямат недостатъци? Очевидните негативни аспекти на IPP са, както следва.

    1. С течение на времето, след продължителна употреба, се развива резистентност към много лекарства от тази група - пристрастяване, поради което в бъдеще, с обостряне на заболяването, ще бъде трудно да се избере лекарство от тази група.
    2. Възможността за „нощна пробив на киселина“, когато 70% от пациентите, приемащи PPI, са имали феномен на понижаване на киселинността през нощта в продължение на един час или повече.

    Може да се заключи, че блокерите на Н2-хистаминовите рецептори понастоящем губят от инхибиторите на протонната помпа. Следователно, от H2-блокерите в Русия днес, само препаратът Famotidine остава важен. Но IPP също имат своите недостатъци, като основният от тях е пробивът на нощна киселина при повечето пациенти. Следователно, за някои, Famotidine е по-приемливо решение от приемането на PPI..

    При избора на лекарства е важно да се претеглят плюсовете и минусите. Ползите от IPP изглежда очевидни. Но само блокерите на Н2-рецепторите имат един безспорен плюс - възможността за предписване на тези вещества в инжекции. Така че за тежко болни и онкологични пациенти, например хранопровода, е трудно да погълнат лекарството. Само интравенозно и интрамускулно приложение спасява такива изтощени пациенти от киселини.

    Странични ефекти и противопоказания на Н2 блокери

    Не се препоръчва да се предписват такива лекарства:

    • бременни и кърмещи;
    • деца под 14 години;
    • хора с нарушена функция на черния дроб и бъбреците.

    Най-честите странични ефекти включват:

    • често главоболие, замаяност и депресия, шум в ушите;
    • алергични обриви, мускулни болки с различна тежест;
    • от репродуктивната система - гинекомастия (уголемяване на гърдите при мъжете), импотентност;
    • сухота в устата, гадене, повръщане, запек и диария;
    • силна умора;
    • инхибиране на чернодробната функция и нарушена бъбречна екскреторна функция.

    Индивидуална селекция на лекарства

    Необходима е индивидуална селекция на лекарства, това се дължи на характеристиките на тялото.

    При някои пациенти, при наличие на киселини, киселината се намалява по-добре от Н2-хистаминовите блокери, отколкото инхибиторите на протонната помпа. Нощен киселинен пробив, например от Омепразол, ще бъде по-труден за хората, които работят главно през нощта. Ето защо лекарствата се предписват индивидуално и само след консултация с лекар.

    H2 блокерите може да не са най-често предписваната група лекарства, но в случай на алергични реакции към други лекарства, те са доста подходящи за контролиране на киселини и някои съвременни разработки могат да се конкурират с инхибиторите на протонната помпа. Добре е да имате много за избор.!

    Използването на блокери на хистаминови Н2 рецептори в гастроентерологията

    Доцент доктор. A.V. Ohlobystin
    ВМА, кръстен на И.М. Sechenova

    Хистамин Н2 - рецептори блокери все още са едно от най-честите лекарства, използвани при лечението на пептична язва. Това се дължи предимно на изразените им антисекреторни свойства, но в допълнение, Н2-блокерите потискат базалното и стимулирано производство на пепсин, увеличават производството на стомашна слуз, увеличават синтеза на простагландини в стомашната лигавица, увеличават секрецията на бикарбонати, подобряват микроциркулацията в лигавицата и нормализират двигателната функция на стомаха и дванадесетопръстника. Установен е и положителен ефект на Н2-блокерите върху нормализирането на ултраструктурните показатели на стомашния епител [1].

    Първите лекарства от този клас са синтезирани през 1972 г., но те имат голям брой странични ефекти, по-специално токсични ефекти върху костния мозък [8]. В същото време циметидин, първото лекарство, което влезе в широко разпространената клинична практика, също има сериозни странични ефекти. Така че, въвеждането на това лекарство стимулира секрецията на пролактин, което може да причини появата на гинекомастия; наблюдава се понижение на плазмените нива на инсулин, което причинява появата на намален глюкозен толеранс, докато приемате циметидин [8]. Циметидинът също блокира периферните рецептори на мъжките полови хормони [3], може да предизвика повишаване на тестостерона в кръвта, да има хепатотоксичен ефект (намаляване на притока на кръв в черния дроб, увеличаване на трансаминазите), блокиране на цитохромната система Р450, увеличаване на кръвния креатинин, увреждане на централната нервна система и др. хематологични промени, кардиотоксични ефекти, имуносупресивен ефект [7].

    Промяна в интрагастралното рН при пациенти с язва на дванадесетопръстника след еднократен прием на 200 mg циметидин вътре е изследвана от В. Матов [4]. Началото на рН реакцията се наблюдава средно 45 минути след приема на таблетки циметидин, ефектът достига максимум след 135 минути и продължава 3,5 часа. По време на действието на лекарството в стомаха, pH се поддържа на ниво над 3,0 единици (т.е. при ниско киселинно ниво, необходимо за заздравяването на язви на стомаха и дванадесетопръстника), в антрама, над 5,0 единици в продължение на 2 часа и 45 минути. Ефективността на циметидин до голяма степен зависи от първоначалното ниво на киселинност: активността на лекарството е значително по-висока при пациенти с нормоцид (8 души) и компенсирана хиперацидност (11 души) в сравнение с пациенти с декомпенсирана хиперацидност (11 души).

    Докато приемате циметидин в доза 8001000 mg на ден, белези от язва на дванадесетопръстника след 4 седмици се наблюдават при 78% от пациентите [2]. Употребата на циметидин при пациенти с язва на дванадесетопръстника причинява язви на белези след 3 седмици при 58,8% от пациентите, като средното време на белези е 27,3 ア 3,4 дни [8].

    Низатидин с единична доза от 300 mg през нощта предизвика значително повишаване на средното pH на стомаха при пациенти с язви на дванадесетопръстника както през нощта, така и през целия ден в сравнение с записа преди лечението [23].

    Тежестта на ефекта на Н2 блокерите се влияе от времето на приема им и зависимостта от приема на храна. При сравнително ранен прием на низатидин и ранна вечеря (18.00) се постига значително по-високо ниво на рН за 21 часа (2,50 единици) в сравнение с по-ранна доза и късна вечеря (21,00) [14].

    Приемането на ранитидин 150 mg 2 пъти на ден помага да се възстанови спонтанната нощна алкализация на стомаха при пациенти с пептична язва [12]. Приемането на Н2 блокери в дози, надвишаващи средните (например 300 mg ранитидин 2 пъти на ден) позволява да се постигне антисекреторен ефект, съпоставим с този на омепразол [15], което потвърждава връзката между тежестта на антисекреторните и антиязрените ефекти. При пациенти с тютюнопушене е показано, че H2 блокерите потискат секрецията на солна киселина по-малко ефективно [31].

    Средното време за изчезване на коремната болка при прием на 300 mg ранитидин на ден е 2,6 ア 0,5 дни. Приемането на 300 mg ранитидин на ден според различни автори осигурява белези на дуоденални язви при 4660% от пациентите след 2 седмици лечение и при 7489% след 4 седмици [18.19].

    Фамотидин (Kvamatel) принадлежи към третото поколение блокери на хистаминови Н2 рецептори. Това лекарство може да се използва при пациенти с бъбречна недостатъчност (в по-ниски дози в съответствие със степента на намаляване на креатининовия клирънс).

    Блокатори на Н2-хистаминови рецептори за киселини

    Блокерите на Н2-хистаминовите рецептори (ранитидин, фамотидин) намаляват производството на киселина в стомаха, помагайки за лечение на киселини и киселинно зависими заболявания.

    Лекарствата от групата на така наречените Н2-блокери по своето време се превърнаха в истинска революция в гастроентерологията.

    Въпреки че днес са налични инхибитори на протонната помпа (PPI) и други ефективни алтернативи, H2 хистаминовите блокери остават доказано, сравнително безопасно и евтино лечение на киселини.

    Какво представлява Н2-хистаминовите блокери?

    Н2 блокерите са група лекарства, които намаляват производството на киселина от клетките на стомашната лигавица.

    Тази група включва циметидин, фамотидин, ранидин и низатидин, всяка от които има много марки. Например, квамател е добре известен фамотидин, произведен от унгарската компания Gedeon Richter.

    Пълен списък на активните вещества:

    • циметидин
    • Ранитидин
    • Фамотидин
    • Низатидин
    • Ниперотидин
    • Роксатидин
    • Лафутидин.

    Препаратите от тази група се правят под формата на таблетки, капсули, суспензии и др..

    В допълнение към монопрепаратите (еднокомпонентни продукти), в аптеките можете да намерите различни комбинации от Н2-хистаминови блокери с антиациди и други активни вещества:

    • Ранитидин + бисмут цитрат
    • Ранитидин + дицикломин
    • Фамотидин + Магалдрат

    H2 блокерите се считат за първите ефективни лекарства за лечение на пептични язви. Появявайки се през 70-те години на миналия век, те бързо се влюбват в гастроентеролозите и стават основни за лечение на язви и гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) в света..

    Днес антибиотиците се използват широко за лечение на инфекция с Helicobacter pylori - причините за много случаи на язви и гастрити. Няма равен инхибитор на протонната помпа при лечението на ГЕРБ. Въпреки това, ранитидин и фамотидин все още се намират в рецептите..

    Тези лекарства са достъпни и евтини, доста ефективни и безопасни, когато се използват правилно. За разлика от повечето ИПП и антибиотиците, нискодозовите H2 блокери са свободно достъпни в аптеките по целия свят без лекарско предписание..

    Как работят блокерите на Н2-хистаминовите рецептори?

    Всички тези лекарства селективно блокират Н2-хистаминовите рецептори в клетките на стомаха - специални мембранни протеини, които са отговорни за стимулирането на секрецията на стомашния сок.

    Буквата "Н" означава хистамин..

    Хистаминът е химическо вещество, което се произвежда естествено от различни клетки в тялото, включително ентерохромафиноподобни клетки на стомашната лигавица (ECL).

    Хистаминът, освободен от ECL, причинява киселинно образуващи стомашни клетки да произвеждат солна киселина за усвояване на храната и убиват микробите, които идват отвън. Н2-блокерите не позволяват на образуващите киселини клетки да реагират на хистамин, като по този начин намаляват производството на киселина в стомаха.

    Чрез намаляване на количеството киселина, Н2-блокерите облекчават симптомите, свързани с киселинен рефлукс. Те също допринасят за заздравяването на язви на стомаха и дванадесетопръстника..

    Повечето Н2 блокери се абсорбират бързо в кръвта след перорално приложение, като достигат пикова плазмена концентрация за 1-3 часа. Ефектът от лекарствата продължава няколко часа. Това е достатъчно, за да се създадат оптимални условия за регенерация на тъканите, така че заздравяването на язва е възможно в рамките на няколко седмици от редовната употреба.

    Хистаминът също има ефект върху лигавицата на носа, бронхите и кожата, допринася за развитието на алергични реакции. Например сенна хрема или уртикария.

    Но тези ефекти са медиирани от други протеини, Н1-хистаминови рецептори. Така наречените „антихистамини“, за които вероятно знаете, са Н1-хистаминови блокери (лоратадин, цетиризин).

    Н1-хистаминовите блокери нямат връзка с лечението на киселини и пептична язва.

    Какви заболявания се лекуват с Н2-хистаминови блокери?

    Блокаторите на Н2 хистаминовите рецептори са ефективни в повечето случаи на киселини, които реагират слабо на антиациди и модификации на начина на живот..

    Въпреки това, тежката киселини, особено усложнена от възпаление на хранопровода (езофагит) с кървене или стриктури, обикновено изисква инхибитори на протонната помпа.

    Н2-блокерите понякога се объркват за други заболявания на стомашно-чревния тракт, включително диспептични симптоми и синдром на раздразненото черво (IBS). Всъщност няма такива индикации за ранитидин и фамотидин..

    Обикновено се използват Н2 хистаминови блокери:

    • За облекчаване на киселинен рефлукс и киселини
    • За лечение на язви на стомаха и дванадесетопръстника
    • За лечение на индуцирани от НСПВС гастродуоденални язви
    • При други условия, когато е необходимо да се намали киселинността.

    Преди много години H2 блокерите бяха използвани като част от терапията против хеликобактер пилори, за да се отървете от Helicobacter pylori. Но днес инхибиторите на протонната помпа в момента са предпочитани за тези цели..

    Колко ефективни са блокерите на Н2-хистаминовите рецептори?

    Според съвременните концепции, нито един блокер на Н2-хистаминовите рецептори няма радикални предимства пред останалите. Циметидин е по-подходящ за някои пациенти, но други предпочитат низатидин - последният представител на групата, разработена преди изобретяването на инхибитори на протонната помпа.

    Важно! Инхибиторите на протонната помпа обикновено се използват предимно, тъй като по ефективност те значително превъзхождат Н2 блокерите. IPP групата включва омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол и езомепразол.

    Ако не можете да приемате PPI (например поради странични ефекти), Вашият лекар може да Ви предпише ранитидин, циметидин, фамотидин или низатидин и комбинации от тях.

    По правило Н2-блокерите се понасят добре от организма и могат да осигурят бързо облекчаване на симптомите при киселинно зависими стомашни заболявания. Но ако ги вземете за лечение на язва, може да отнеме много време, за да постигнете желания ефект..

    Странични ефекти

    Повечето хора, които приемат тези лекарства, нямат проблеми..

    Въпреки това, в малък процент от случаите са възможни следните странични ефекти:

    • диария
    • Главоболие
    • Замайване
    • Кожен обрив
    • Умора
    • слабост.

    За да намерите пълен списък на странични ефекти и нежелани лекарствени взаимодействия на определено лекарство, не забравяйте да прочетете инструкциите. Н2-блокерите са толкова широко използвани, че понякога много странични ефекти се приписват на тези лекарства, които не са непременно причинени от тях..

    Неочакваните странични ефекти изискват прекратяване само при 1,5% от пациентите, получаващи лекарства в клинични изпитвания, в сравнение с 1,2% за плацебо.

    Това е една от най-безопасните групи в гастроентерологията..

    Колко време да продължи лечението?

    Продължителността на приема зависи от диагнозата, така че курсът на лечение трябва да бъде обсъден с Вашия лекар. Тези лекарства не винаги се използват в дълги курсове..

    В някои случаи гастроентеролозите се предписват периодично да приемат Н2 блокери, при необходимост. Можете да носите хапчета със себе си, за да облекчите внезапните киселини.

    Противопоказания

    Ранитидин, фамотидин и други членове на групата не са подходящи за хора с тежки чернодробни заболявания. За пълен списък на противопоказанията вижте инструкциите.!

    Безопасността от приемане на Н2-хистаминови блокери при бременни жени не е доказана и част от активното вещество и неговите метаболити могат да преминат в кърмата. Ето защо жените, които кърмят, бременни или планират да забременеят, е по-добре да изберете антиациди.

    Важно! Някои блокери на Н2 могат да повлияят на ефектите на други лекарства. По-специално, антиконвулсантното лекарство фенитоин, антикоагулантният варфарин, както и популярното лекарство за лечение на теофилинова астма.

    Избягвайте употребата на повече от едно лекарство и не използвайте Н2 блокери дълго време без изричните указания на Вашия лекар. Обсъдете заместване на лекарството с Вашия лекар или фармацевт.

    Не комбинирайте H2-хистаминови блокери с други лекарства от същата група!

    Ако имате киселини, не забравяйте да се консултирате с лекар в следните случаи:

    • Повръщане с кръв
    • Примес на кръв в изпражненията
    • Липса на лечебен ефект
    • Силна болка в корема
    • Затруднено преглъщане

    данни

    Блокаторите на Н2-хистаминовите рецептори при киселини инхибират действието на хистамина върху стомашните рецептори, като по този начин намаляват киселинността.

    Тези лекарства са били пробив в лечението на пептични язви, но днес при лечението на язви и езофагит са отстъпили на други групи, включително инхибитори на протонната помпа.

    Независимо от това, H2-блокерите са безопасни и евтини и затова все още се използват за умерена и периодична киселини. Това е чудесна алтернатива за пациенти, които не могат да понасят ИППШ поради странични ефекти или други причини..

    Науката не подкрепя използването им за коремна болка поради други причини.

    Константин Моканов: магистър по фармация и професионален медицински преводач